Zur Zeit werden etwa 17 verschiedene antiretroviral wirkende Mittel zur Bekämpfung der HIV-Infektion in mehreren Kombinationen eingesetzt. Die Vorgänge um den Metabolismus der Arzneimittel sind zum großen Teil bekannt und häufig interindividuell unterschiedlich. Die Voraussagen zur Wirkung des einzelnen Medikamentes sind schwierig. Die Effektivität der eingesetzten Pharmaka wird durch Bestimmungen des Virusspiegels im Blut in der vierten bis achten Woche der Therapie geschätzt. Diese ermöglichen auch die Erkennung der resistenten Virus-Stämme, die der Patient eventuell beherbergt. Eine Resistenz des Virus, die sich gegen ein bestimmtes Arzneimittel entwickelt hat, kann teilweise auch auf andere Medikamente übertragen werden.

Die antiretrovirale Therapie ist mit einer Vielzahl von Wechselwirkungen der Arzneimittel miteinander sowie mit Nahrungsbestandteilen assoziiert. Die Arzneimittelwechsel­wirkungen können ihre Ursachen in Veränderungen des Arzneimittelmetabolismus sowie -transports haben. Während der „first-pass“ Metabolismus über das Cytochrom-P-450-System die verringerte Bioverfügbarkeit der Arzneimittel begründen kann, kann die Überexpression des P-Glykoproteins eine erfolgreiche Behandlung mit beispielsweise Proteaseinhibitoren verhindern.