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1.  Einleitung

Allergische Erkrankungen stellen ein bedeutendes Gesundheitsproblem dar. Der Therapie der saisonalen und ganzjährigen allergischen Rhinitis kommt aus gesundheitspolitischer Sicht große Bedeutung zu, da ca. 15 % der Bevölkerung von dieser Erkrankung betroffen sind und Folgeerkrankungen, wie das Asthma bronchiale, im Sinne eines Etagenwechsels nachfolgen können [1].

Neben der Allergenkarenz und Hyposensibilisierungstherapie besteht die Möglichkeit der medikamentösen Behandlung der allergischen Rhinitis durch systemische oder lokale Applikation von Antiallergika. Die systemische Verabreichung von Antiallergika wird aufgrund auftretender Nebenwirkungen immer wieder kontrovers diskutiert. Gegenwärtig geben die als ursprünglich nebenwirkungsarm eingeschätzten, neueren Antiallergika, die nichtsedierenden Antihistaminika, Anlass zu Diskussionen. Wie schon für Terfenadin und Astemizol [2] sind nun auch für das häufig eingesetzte Loratidin sowohl kardiovaskuläre [3] als auch lebertoxische [4] Nebenwirkungen nach systemischer Gabe beschrieben worden. Die lokale Therapie erscheint unter diesem Aspekt die günstigere Wahl zu sein.

Doch auch bei den Akuttherapeutika, den alpha-Sympathomimetika, den Glucocorticoiden und den Antihistaminika stellt sich die Frage nach systemischen Nebenwirkungen, denn eine Vielzahl von Wirkstoffen wird über die Nasenschleimhaut rasch und gut resorbiert [5, 6, 7]. So sind zum Beispiel für Propranolol [8] und Progesteron [9] nach nasaler Gabe mit i.v. vergleichbare Wirkstoffspiegel beschrieben worden. Bei Generika taucht zusätzlich das Problem der Einflussnahme von Hilfsstoffparametern auf das nasale Absorptionsgeschehen auf, was im Zuge der Aut-idem-Regel größtenteils wenig Berücksichtigung findet.

Bei den als gut verträglich eingestuften, lokal wirksamen antiallergischen Standardthera­peutika [10, 11], den Mastzellstabilisatoren, erweist sich die Notwendigkeit der häufigen Applikation als Nachteil. Da die allergische Reaktion durch den Antigenkontakt der Mastzellen des Bindegewebes und des Epithels der Nasenschleimhaut ausgelöst wird [1], sind im Zuge des Entstehens des allergischen Ereignisses konstante therapeutische Wirkstoffspiegel der mastzellstabilisierenden Substanzen erforderlich [12]. Ist jedoch dazu die häufige Applikation der Antiallergika vonnöten, muss mangelnde Compliance durch den Patienten befürchtet werden. Da infolge der mukoziliären Clearance (MCC) die nasal applizierten Substanzen zudem nur kurz am Resorptionsort Schleimhaut verweilen [13], ist eine längere Verweildauer, möglichst ohne Beeinträchtigung des wichtigen physiologischen Schutzmechanismus (MCC), wünschenswert. Auch hier können die Hilfsstoffparameter Einfluss nehmen, aber im positiven Sinne durch Einsatz z. B. viskositätserhöhender oder mukoadhäsiver Makromoleküle zu einem neuen, optimierten Formulierungskonzept für nasale Antiallergika führen.


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17.02.2004